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靶向药物的分类

作者&投稿:亥坚 (若有异议请与网页底部的电邮联系)
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  靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。那么你知道靶向药物的分类吗?下面我为大家整理了靶向药物的分类的相关内容,希望对大家有用。

  靶向药物的分类

  小分子药物

  靶向药物

  小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断 肿瘤 生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞 白血病 和肠胃基质瘤的格列卫(Gleevec,通用名Imitinib)、以EGFR(表皮生长因子受体)为靶点的用于治疗非小细胞 肺癌 (NSCLC)的阿斯利康生产的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和德国默克的特罗凯(tarceva,通用名Erlotinib)均属此类,并已进入临床应用。美国千年制药公司生产的Velcade(通用名bortezomib)是细胞凋亡诱导剂,也属于小分子药物。

  单克隆抗体

  例如用于治疗HER2基因阳性(过量表达)的 乳腺癌 的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以EGFR为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌治疗药物爱必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)等。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。从通用名的后缀上来看,单克隆抗体类靶向药物以“-mib”为后缀,而酪氨酸激酶类靶向药物以“-nib”为后缀。除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外,另外还有多种靶向药物正在开发中。

  靶向药物的使用

  靶向药物一般单独使用或和化疗药物配合使用。对于已经经过充分临床验证的靶向药物,在临床上可用作一线、二线、三线治疗,而对于新的靶向药物,尽管已有资料表明其有效性,但还未经过充分的临床验证,一般用于二线、三线治疗(即常规化疗无效后的治疗)。靶向药物的使用,应该在医生的指导下科学 用药 。当临床上已经显示靶向药物已经没有明显效果时(例如连续用药一年后),说明癌细胞已经产生了耐药性,这时应停止使用靶向药物或更换治疗方案。

  靶向药物的价格仍高于常规化疗药物,这在一定程度上限制了靶向药物的推广。但相信随着 科技 的进步,其价格会降低,种类会增加,靶向药物将会成为一类能够带来更好疗效、更少痛苦的 癌症 治疗药物。

  靶向药物的机理

  根据靶向机理的不同,药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、 物理 靶向等几类:

  1、被动靶向

  被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物在体内能够产生 自然 的分布差异,从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应(EnhancedPermeabilityandRetentioneffect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果;除此之外,利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。

  2、主动靶向

  主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过 化学 或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶向效果。

  3、物理靶向

  利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。



《靶向治疗药物有哪些》
答:1.1 靶向制剂的分类 按载体的不同,靶向制剂可分为脂质体、毫微粒、毫微球、复合型乳剂等;按给药途径的不同可分为口腔给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统及眼用给药系统等; 按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等。1.2 靶向制剂的作用特点 脂质体是...

《什么叫靶向药物?》
答:2、小分子化合物类 作用机理:药物作用于细胞膜内,抑制酪氨酚酶磷酚化,阻断信号传道。② 按药物作用位置和方式不同分类:1、 作用于肿瘤细胞的表皮生长因子(EGF)的药物:Herceptin等;2、 作用于血管细胞的血管表皮生长因子(VEGF) 的药物:Avastin等;3、 用靶向抗体作载体,将药物运送到肿瘤细胞...

《药剂学主动靶向制剂的分类有哪些》
答:4.修饰的纳米球:aPEG修饰的纳米球 b免疫纳米球 二、前体药物 抗癌药前体药物 脑靶向前体药物 肾脏靶向药物

《关于靶向药》
答:酶抑制剂可分为:酪氨酸激酶抑制剂、mTOR 抑制剂、蛋白酶体抑制剂、生长因子抑制剂或信号转导抑制剂。如果一种药物有许多不同的靶点,它有时也被称为多靶点激酶(或者多激酶)抑制剂。2. 细胞凋亡诱导药物:一些靶向治疗可以改变癌细胞内的蛋白质,从而导致细胞死亡。这些被称为凋亡诱导药物(凋亡是...

《想问问前列腺癌靶向药物有什么?》
答:(2)卢卡帕利:是小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以阻断参与修复受损DNA的酶,导致癌细胞死亡,达到减缓甚至阻止肿瘤生长的目的。该药物用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3。2.雄激素受体拮抗剂(AR)(1)卡比鲁胺:属于非甾体类抗雄激素药物,它与雄激素...

《靶向药物的分类》
答:靶向药物的分类 小分子药物 靶向药物 小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断 肿瘤 生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞 白血病 和肠胃基质瘤的格列卫(Gleevec,通用名Imitinib)、以EGFR(表皮生长因子受体)为靶点的用于治疗...

《靶向制剂》
答:靶向制剂的分类:依据靶向到达的部位,分为三级:一级,指到达靶组织或器官;二级,指到达细胞,(如肿瘤细胞而不是正常细胞、肝细胞而不是kupffer细胞);三级,指到达细胞内的特定部位。依据靶向的传递机理,分为三类:被动靶向制剂,主动靶向制剂,物理化学靶向制剂。(1)被动靶向制剂:将药物包裹或嵌入...

《分子靶向药物有哪些?》
答:分子靶向药物有:(1)细胞信号转导分子抑制剂:如酪氨酸激酶抑制剂易瑞沙,他昔瓦,格列卫等。(2)新生血管抑制剂:如贝伐单抗(商品名阿瓦斯汀)、西妥昔单抗(商品名爱必妥)、内皮素抑制剂(恩度)等。(3)单克隆抗体药物:如美罗华、泽娃灵、赫赛汀等。(4)转录因子抑制剂:维甲类X受体(RXR)...

《肺癌靶向治疗,好在哪里?》
答:2. 肺癌分子靶向药物的分类 肺癌分子靶向药物主要有两类,小分子化合物和单克隆抗体。小分子化合物常用的有:Iressa (ZD1839,Gefitinib)和OSI774等;单抗类分子靶向药物常用的有:Herceptin(Trastuzumab,贺赛汀)、IMC-C225(cetuximab, Erbitux)和Bevacizumab(Avastin)等。3. 小分子化合物类分子靶向治疗 例...

《肺腺癌靶向治疗的药有几种》
答:回答:靶向治疗定义: 是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段),来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞,所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。 ...

   

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